В данной работе были изучены химиотерапевтические вещества, в частности антибиотики, нарушающие синтез белков: тетрациклины, макролиды и аминогликозиды.
Антибиотики — вещества, полученные из микробов, животных и растительных тканей, способные избирательно убивать микроорганизмы или подавлять их развитие. В настоящее время противомикробные средства занимают существенное место среди лекарственных препаратов. Антибиотики являются важнейшими средствами в современной химиотерапии, вследствие их высокой активности и этиотропности, т. е. избирательности действия.
В своей работе мы подробно изучим антибиотики, нарушающие синтез белков. Эта группа химиотерапевтических препаратов имеет наиболее важное практическое значение. Цель исследования: изучить клинико-фармакологическое свойства препаратов групп тетрациклинов, макролидов и аминогликозидов.
Макролиды.
Макролидные антибиотики — это природные вещества или полусинтетические соединения, содержащие в своем составе лактонное кольцо. К ним относятся: эритромицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин. Они проявляют активность по отношению к грамположительным бактериям, хламидиям, риккетсиям и микоплазмам.
Разберем действие антибиотиков-макролидов на примере эритромицина.
Эритромицин (Erythromycinum) — антибактериальное вещество, которое продуцируется Streptomyces erythreus или другими бактериями, относящимися к данному роду. Это белый кристаллический порошок, не имеющий запаха, горький на вкус. Он малорастворим в воде, легко — в спирте. Это соединение активно в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, таких как: стафилококк, пневмококк, стрептококк, гонококк, менингококк. Слабо или совсем не проявляет действие на микобактерии, мелкие и среднего размера вирусы, грибы.
Устойчивость к антибиотику развивается быстро. При совместном применении эритромицина с тетрациклином, стрептомицином и сульфаниламидами действие усиливается.
Показания к применению: пневмония, пневмоплеврит, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, септические состояния, перитонит, гнойный отит, мастит и другие гнойно-воспалительные процессы.
Тетрациклины.
Тетрациклины могут отличаться между собой по скорости всасывания и удаления из организма, особенностями противомикробного действия, обменными реакциями. Они проявляют активность в отношении многих грибов и вирусных заболеваний (гриппа, полиомиелита, кори и др.), синегнойной палочки. Наиболее распространенными препаратами являются тетрациклин, доксициклин, метациклин.
Подробнее рассмотрим тетрациклин.
Тетрациклин (Tetracyclium) является антимикробным веществом, продуцируемым Streptomyces aurefaciens. Представляют собой производные частично гидрированного нафтацена — соединения, состоящего из четырех линейно конденсированных шестичленных карбоциклов. Желтый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом.
Применяют тетрациклин внутрь и наружно. Этот препарат назначают при различных заболеваниях: пневмония, коклюш, скарлатина, гонорея, туляремия, заболевания мочевых путей, менингит и многие другие.
В основе биомеханизма действия тетрациклина лежит угнетение им биосинтеза белка микробной клетки. В стандартных дозах тетрациклин обладает бактериостатическим действием. В результате общности механизма действия и противомикробного эффекта препарат вызывает перекрестную устойчивость, т. е. устойчивость к одному из тетрациклинов вызывает устойчивость к другим антибиотикам этой группы.
Аминогликозиды
Антибиотики группы аминогликозидов — антибактериальные вещества, которые продуцируются лучистыми грибами рода Actinomyces. Эти химиотерапевтические препараты содержат в своем составе углеводные фрагменты, обязательно включающие аминосахара. Типичные представители аминогликозидов: неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, стрептомицин и амикацин.
Рассмотрим действие канамицина.
Канамицин (Kanamycinum) — антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый лучистым грибом Actinomyces kanamyceticus. Данное вещество эффективно в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) — белый порошок, легко растворимый в воде.
Это соединение вводят внутримышечно при лечении туберкулеза, сепсисе, легочных нагноениях, острых и хронических пиелонефритах, пиелитах, гонорее и др. Канамицин может применяется в аэрозольной терапии при рините, синусите, ларинготрахеите, бронхоэктатической болезни, хронической пневмонии, туберкулезе гортани, бронхов, легких и при других заболеваниях инфекционного характера.
Проблемами современного использования антибиотиков является опасность в результате способности образовывать труднорастворимые комплексы с ионами металлов при лечении детей и беременных женщин, также видится проблема получения антибиотиков мало устойчивых к необходимым микроорганизмам и разработка более совершенных синтетических методов их получения.
Литература:
1. Виноградов В. М. Клиническая фармакология / В. М. Виноградов, Е. Б. Краткова, Е. А. Мухина. — СПб: СпецЛит, 2002–854 с.
2. Крыжовский С. А. Клиническая фармакология: учебник для студентов медицинских училищ и колледжей. — М.: Медицина, 2009. — 399 с.
3. Майский В. В. Фармакология с рецептурой / Майский В. В., Муратов В. К.. — 3-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1986. — 448 с.
4. Машковский М. Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. Т. 2. — 10-е изд. стер. — М.: Медицина. 1985. — 576 с.
5. Харкевич Д. А. Фармакология. — М.: ГЭАТАР-Медия, 2006. — 736 с.
